DDC, Vol. 3, pages 33 à 51 : Synthèse totale et évaluation de l’activité anti-VIH de la desmosdumotine D et de ses analogues

DDC, Vol. 3, pages 33 à 51 : Synthèse totale et évaluation de l’activité anti-VIH de la desmosdumotine D et de ses analogues

Médicaments et candidats-médicaments doi : 10.3390/ddc3010003

Auteurs : Ying Deng Xiaoping Song Tongtong Yun Zuo Xiang Guanghui Wang Gang Li Yanxin Zhang Yiming Song Qingchao Liu

Le produit naturel Desmosdumotin D (ci-après dénommé Des-D), isolé de la plante Desmos dumosus, a montré une puissante activité anti-VIH. Cependant, l’activité pharmacologique et les études cliniques ultérieures sont limitées en raison de la faible teneur en Des-D dans la plante. Par conséquent, le chemin de synthèse total du Des-D a été optimisé dans cet article et le rendement total a été augmenté de 4,4 % à 11,9 %. De plus, douze analogues ont été obtenus en suivant la voie de synthèse du Des-D. Les résultats de l’évaluation de l’activité anti-VIH in vitro ont montré que Des-D avait l’activité la plus élevée, avec une valeur IC50 de 13,6 μ et que les composés 17 et 11 avaient l’activité anti-VIH la plus faible, avec des valeurs IC50 de 101,3 & ;mu;M et 161,0 μM, respectivement. Grâce à l’amarrage moléculaire des composés Des-D et 17 avec HIV-IN, les résultats montrent que les groupes hydroxyle phénoliques et deux cycles benzéniques interagissent avec HIV-IN et constituent des groupes pharmacodynamiques possibles.

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